Comment appliquer les comprimés de Valaciclovir

Le valacyclovir est un médicament qui élimine toute manifestation d'une infection telle que l'herpès dans l'épiderme et les muqueuses.

Le composant principal du médicament est l'hydrure de valaciclovir. La substance active au niveau de la synthèse de l'ADN agit sur le virus, en inhibant son processus de développement et en l'empêchant de se multiplier au niveau cellulaire. Le médicament est prescrit pour éliminer l'infection par l'herpès, ainsi que le cytomégalovirus.

Sur cette page, vous trouverez toutes les informations de Valaciclovir: notice complète d'utilisation de ce médicament, prix moyens pratiqués en pharmacie, analogues complets et incomplets du médicament, ainsi que des analyses de personnes ayant déjà utilisé Valacyclovir. Voulez-vous laisser votre avis? S'il vous plaît écrivez dans les commentaires.

Groupe clinico-pharmacologique

Groupe d'agents antiviraux d'analogues de nucléosides.

Conditions de vente en pharmacie

Vendu sans ordonnance.

Combien coûte le valaciclovir? Le prix moyen dans les pharmacies est de 400 roubles.

Forme de libération et composition

Comprimés dans une pellicule, dans des emballages en carton ou des banques de verre de 10 pièces.

• La composition d'un comprimé contient 556 mg de chlorhydrate de valaciclovir (500 mg de valaciclovir).

Effet pharmacologique

En agissant sur les cellules actives du virus de l'herpès et du zona, le principe actif Valaciclovir détruit les membranes et stimule les perturbations de leur fonctionnement. Dans la plus grande mesure, le médicament affecte le virus de l'herpès, nettoyant la peau et empêchant sa propagation.

Le médicament est également actif dans les lésions importantes, ce qui est important dans le traitement des stades avancés de la maladie. Soumis à une série de modifications, le principe actif de l’agent agit sur la synthèse de l’ADN du virus de l’herpès, en arrêtant son développement et en perturbant le fonctionnement.

Indications d'utilisation

L'utilisation de la drogue est indiquée pour les patients adultes et pour les enfants avec certaines indications. Pour les patients adultes, le médicament est prescrit pour le traitement de:

• afin de réduire le risque de transmission sexuelle de l'herpès génital;
• l'herpès simplex (sur les lèvres);
• herpès génital (dans le premier épisode, avec des rechutes, si nécessaire, suppression du virus chez les patients infectés par le VIH);
• l'herpès zoster (zona).

En pédiatrie, les indications suivantes sont nécessaires pour prescrire le médicament:

• traitement de l'herpès simplex (région des lèvres);
• traitement de varicelle-zona.

Contre-indications

Ce médicament n'est pas utilisé chez les patients présentant une intolérance individuelle au principe actif ou aux composants auxiliaires du comprimé. Le médicament n'est pas non plus prescrit pour le traitement des enfants âgés de moins de 12 ans.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude adéquate et strictement contrôlée de l'innocuité du valaciclovir pendant la grossesse et l'allaitement n'a été réalisée. L'utilisation dans cette catégorie de patients est possible dans les cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le nourrisson.

On sait que l'acyclovir, qui est un métabolite du valaciclovir, est excrété dans le lait maternel à des concentrations allant de 0,6 à 4,1 fois la concentration plasmatique. L'acyclovir T1 / 2 dans le lait maternel dure 2,8 h, ce qui est comparable à T1 / 2 dans le plasma.

Dans les études expérimentales, le valaciclovir n'a pas eu d'effet tératogène chez le rat et le lapin. Administré par voie orale, le valaciclovir n'a pas provoqué de troubles de la fertilité chez les rats mâles et femelles.

Instructions d'utilisation

La notice d'utilisation indique que les comprimés de Valaciclovir doivent être pris par voie orale avec de l'eau, quel que soit le repas.

1. Suppression ou prévention de la récurrence des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex (y compris chez les adultes immunodéficients): patients immunocompétents - 500 mg 1 fois par jour, adultes immunodéficients - 500 mg 2 fois par jour. La durée du cours est de 6 à 12 mois, il est donc nécessaire d'évaluer l'efficacité du traitement.
2. Traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex: 500 mg 2 fois par jour. En cas de rechute - dans les 3 ou 5 jours, dans le cas d'herpès primaire - la durée du traitement doit être prolongée à 10 jours. En cas de rechute, il est nécessaire de commencer à prendre le médicament au cours de la période prodromique ou à partir du moment où les premiers signes de la maladie apparaissent. Alternativement, dans le traitement de l'herpès simplex, une double prise de 2000 mg pendant 1 jour avec un intervalle d'au moins 6 heures est considérée comme efficace;
3. Traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique chez l'adulte: 1000 mg 3 fois par jour pendant 7 jours.
4. Prévention des infections à cytomégalovirus et des maladies après transplantation (transplantation) d'organes parenchymateux: 2000 mg 4 fois par jour, durée du traitement - 3 mois ou plus. Le médicament doit être démarré immédiatement après la transplantation. La dose devrait être réduite compte tenu de la clairance de la créatinine;

Les patients souffrant d'insuffisance rénale nécessitent un ajustement de la posologie du médicament.

Effets secondaires

Prendre le médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

1. mal de tête (dans 15% des cas);
2. nausées (selon les recherches médicales, pas plus de 8% des personnes traitées par valacyclovir);
3. occasionnellement, il y avait une déficience visuelle temporaire (seulement chez 3% des personnes).

Le médicament est décomposé dans le foie et excrété par les reins. Chez les personnes atteintes de maladie rénale, un foie malade devrait prendre des doses réduites du médicament (afin de ne pas surcharger l’organe malade et d’aggraver son état).

Surdose

En cas de surdosage du médicament chez les patients, il se produit un dépôt de la substance active dans les tubules des reins, à la suite de quoi ils commencent à travailler de manière incomplète. Le traitement du surdosage consiste en une hémodialyse - sous réserve du développement d’une anurie et d’une insuffisance rénale.

Instructions spéciales

À un âge avancé, il faut faire preuve de prudence lors de l'utilisation de toute forme posologique du médicament, car cela augmente les risques de conséquences négatives de son utilisation.

Interaction médicamenteuse

1. L'utilisation concomitante de valaciclovir avec des médicaments qui altèrent la fonction des reins (y compris la cyclosporine, le tacrolimus) peut aggraver la fonction rénale.
2. Lors de la prise d'acyclovir et d'un métabolite inactif du mycophénolate mofétil (un immunosuppresseur utilisé en transplantation), une augmentation de l'ASC de l'acyclovir et du mycophénolate mofétil a été observée.

Les avis

Nous avons recueilli les réactions de personnes concernant le valaciclovir:

1. Eve Dans notre famille, l'herpès est le problème numéro un! Non seulement sur les lèvres, mais aussi ailleurs. Il y a beaucoup de médicaments contre ce virus, et dans la trousse de secours, nous ne faisons pas exception! Pour ma part, j'ai découvert ce médicament. Le valaciclovir, comme pour moi, m'aide, cela me convient, car il n'est pas toujours commode de se parfumer avec une pommade et il est plus pratique de prendre un comprimé pendant la journée!
2. Maxim. J'ai commencé à prendre du valaciclovir en raison du fait qu'il était devenu insupportable de supporter des éruptions cutanées dues à l'herpès - avec un mode de vie sain, des organes génitaux. Je n'ai pas réussi à récupérer immédiatement. Selon le médecin, j'ai une forme chronique en cours d'exécution. Seul un traitement à long terme a aidé. Le schéma a été prescrit par un virologue d’une polyclinique. Déjà 8 mois car il n'y a pas de récidive, pas le moindre symptôme. Le résultat convient.
3. Tatiana L'acyclovir coûte 90 roubles, le valatsiklovir (fabriqué en Russie) coûte 600 roubles. Et en Ukraine, le valaciclovir coûte 90 hryvnia - ce n'est pas 600 roubles du tout. Est-il temps d'ajuster les prix des médicaments? Non seulement il n'est pas certain d'avoir acheté pas de faux, comme de la craie pressée, de sorte que les prix ont été déracinés. C'est dégoûtant de vivre avec ces prix.

Dans l'ensemble, les critiques sont bonnes. Le médicament soulage pendant longtemps l'herpès des effets secondaires le plus souvent des nausées et des problèmes du tractus gastro-intestinal. Beaucoup sont satisfaits du coût relativement bas des médicaments.

Les analogues

Le valaciclovir est un ingrédient actif. Il fait partie de divers médicaments (de différents fabricants):

• Valaciclovir canon (valaciclovir chinois) - comprimés à 500 mg.
• Valvir (préparation de production de l'Islande) - comprimés en deux dosages - 500 mg et 1000 mg chacun.
• Valacyclovir et Valcicon (fabricant - Russie) - comprimés à 500 mg. Le valacyclovir peut être en concentration supérieure - 1000 mg.
• Valavir (Ukraine) - Comprimés à 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (médicaments fabriqués en Inde) - Les comprimés à 500 mg, Valmik peuvent également être à 250 mg.
• Valtrex (valacyclovir de Pologne) - comprimés à 500 mg.

Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.

Conditions de stockage et durée de vie

Conservez le médicament doit être dans un endroit sûr, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 degrés. La durée de conservation du médicament est de 3 ans à compter de la date de fabrication indiquée sur l'emballage. Après cette période, les comprimés ne peuvent plus être pris par voie orale.

Valaciclovir: mode d'emploi, analogues et critiques, prix en pharmacie en Russie

Le valacyclovir est un médicament antiviral efficace contre les virus de l’herpès de type 1 et 2, le cytomégalovirus, le virus d’Epstein-Barr et d’autres.

Après être entré dans l'organisme, le valaciclovir est transformé en acyclovir et en L-valine, puis des réactions de phosphorylation se produisent et l'acyclovir est converti en acyclovir triphosphate. Le composé résultant est capable de supprimer l'ADN polymérase de l'agent nocif (virus) par un mécanisme compétitif.

Le médicament est disponible sous forme de comprimés pour l'administration orale en blanc, recouvert d'un film protecteur. Les comprimés sont emballés dans un blister de 10 pièces dans une boîte en carton. Chaque comprimé de Valaciclovir contient 500 1000 mg de principe actif.

Ingrédients 1 comprimé:

• ingrédient actif: chlorhydrate de valaciclovir - 556,2 mg ou 1112,4 mg, ce qui correspond à une teneur de 500 mg ou 1 000 mg de valaciclovir;
• composants auxiliaires: povidone K25, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
• composition de la coque: dioxyde de titane, macrogol 4000, hypromellose.

Indications d'utilisation

Qu'est-ce qui aide les comprimés de Valaciclovir? Selon les instructions, le médicament est prescrit dans les cas suivants:

• herpès des lèvres ("froid" sur les lèvres et dans la zone périphérique);
• l'herpès zoster;
• l'herpès génital au stade primaire, ainsi que lors de rechutes;
• prévention de l'herpès génital;
• réduire le risque de transmission à un partenaire sexuel atteint d'herpès génital diagnostiqué;
• prévention de l'infection à cytomégalovirus lors d'opérations intracavitaires (y compris dans le domaine de la transplantation, à l'exclusion des enfants à partir de 12 ans).

Instructions pour l'utilisation Valaciclovir 500 mg, comprimés de dosage

Les comprimés sont pris par voie orale, quel que soit le repas.

Les dosages standard de Valaciclovir, selon les instructions d'utilisation:

• Infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex: 500 mg / 2 fois par jour. En cas de rechute - dans les 3 ou 5 jours, dans le cas d'herpès primaire - la durée du traitement doit être prolongée à 10 jours. En cas de rechute, il est nécessaire de commencer à prendre le médicament au cours de la période prodromique ou à partir du moment où les premiers signes de la maladie apparaissent. Alternativement, dans le traitement de l'herpès simplex, une double prise de 2000 mg pendant 1 jour avec un intervalle d'au moins 6 heures est considérée comme efficace;
• Prévention des infections récurrentes de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex (y compris chez les adultes immunodéficients): patients immunocompétents - 1 comprimé de Valaciclovir 500 mg une fois par jour, 500 mg 2 fois par jour pour les adultes immunodéficients. La durée du cours est de 6 à 12 mois, il est donc nécessaire d'évaluer l'efficacité du traitement.
• Prévention des infections à cytomégalovirus et des maladies après transplantation (transplantation) d'organes parenchymateux: 2 000 mg / 4 fois par jour, durée du traitement - 3 mois ou plus. Réception Le valaciclovir doit commencer immédiatement après la transplantation. La dose devrait être réduite compte tenu de la clairance de la créatinine;
• Traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique chez l'adulte: 1000 mg / 3 fois par jour, le traitement dure 7 jours.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère, la dose quotidienne du médicament est quelque peu ajustée. Ces patients sont constamment surveillés par le tableau clinique du sang et l’état général pendant le traitement médicamenteux.

Instructions spéciales

Chez les patients âgés, les personnes en déshydratation au cours de la période de traitement devraient augmenter le volume de fluide consommé (risque de développer une insuffisance rénale aiguë).

Dans le traitement de l'herpès génital, les contacts sexuels doivent être évités, car Le médicament ne protège pas contre la transmission.

Des doses élevées de valaciclovir pendant une longue période dans des conditions accompagnées d'une immunodéficience grave (greffe de moelle osseuse, formes cliniquement significatives d'infection par le VIH, greffe de rein) ont conduit au développement d'un purpura thrombocytopénique et d'un syndrome hémolytique et urémique pouvant aller jusqu'à la mort.

En cas d’effets secondaires du système nerveux central (notamment agitation, hallucinations, confusion mentale, idées délirantes, convulsions et encéphalopathie), le médicament est annulé.

Effets secondaires

L’instruction met en garde contre la possibilité d’apparition des effets secondaires suivants lors de la prescription de Valacyclovir:

• Du côté du tube digestif - douleurs à l'estomac, nausées, vomissements, perte d'appétit, diarrhée;
• Du côté du système nerveux - vertiges et maux de tête, fatigue et faiblesse générale, troubles possibles du sommeil et irritabilité psycho-émotionnelle.
• Sur la partie du tableau clinique du sang - une diminution du nombre de plaquettes, une anémie hémolytique, une augmentation des transaminases hépatiques;
• Le développement de l'insuffisance rénale.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prendre des comprimés de Valaciclovir dans les cas suivants:

• Hypersensibilité à la substance active;
• Infection à VIH avec une teneur en lymphocytes CD4 + inférieure à 100 / µl;
• Âge des enfants (jusqu'à 12 ans avec le CMV, jusqu'à 18 ans - selon d'autres indications).

Il n'y a pratiquement aucune étude qui prouve l'innocuité de ce médicament chez la femme enceinte ou allaitante. À cet égard, le médecin doit prescrire le médicament.

Surdose

Les principaux symptômes d’un surdosage sont les suivants: vomissements, nausées, insuffisance rénale aiguë, troubles neurologiques (notamment hallucinations, confusion, dépression, agitation, coma).

Dans la plupart des cas, l'apparition de telles affections a été observée avec une insuffisance rénale et chez les patients âgés ayant reçu à plusieurs reprises des doses supérieures aux doses recommandées du médicament.

Analogues de Valaciclovir, prix dans les pharmacies

Si nécessaire, le valaciclovir peut être remplacé par un analogue pour la substance active, à savoir:

En choisissant des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation de Valaciclovir 500 mg, prix et examens, ne s'appliquent pas aux médicaments à action similaire. Il est important de consulter un médecin et de ne pas remplacer le médicament de manière indépendante.

Prix ​​dans les pharmacies russes: Valaciclovir 500 mg 10 pcs. - de 321 à 390 roubles, le prix des comprimés Valacyclovir Canon 500 mg 10 pcs. - de 410 à 448 roubles, selon 508 pharmacies.

Tenir hors de la portée des enfants. Conserver à une température allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre. Durée de vie - 3 ans.

Valaciclovir - une description des comprimés, des critiques et des contre-indications

Valacyclovir - un traitement pour l'herpès, un analogue de l'acyclovir. Le médicament est produit en comprimés. Le schéma thérapeutique du médicament peut être trouvé dans les instructions du médicament en pharmacie. Comment traiter l'herpès avec valacyclovir? Et quels analogues l'industrie pharmaceutique produit-elle?

Valaciclovir - composition et action

Les comprimés comprennent du chlorhydrate de valaciclovir (valacyclovirum) et des excipients - cellulose, amidon, huile de ricin, composés chimiques - dioxyde de titane, polysorbate, polyéthylène glycol. Les composants auxiliaires du médicament fournissent une forme de comprimé, une texture et une couleur uniformes.

Dans le foie humain, le valaciclovir est converti en acyclovir (substance ayant un effet antiviral spécifique contre les types d’herpès 1-6). Après transformation, il ralentit et arrête la multiplication des virus. L'action de l'acyclovir est spécifique, il ne touche pas les cellules saines, mais détruit uniquement celles qui sont infectées.

Les virus n'ont pas leurs propres cellules. Ils sont insérés dans l'ADN de la cellule hôte (humaine) et utilisent sa structure pour leur propre reproduction. La cellule humaine infectée cesse de remplir ses fonctions et devient une usine de production de cellules étrangères. Par conséquent, l'herpès - appelé parasite intracellulaire. Pour la reproduction, il lui faut un "maître" dont il utilisera les sucs vitaux.

En raison de l’introduction de virus dans les cellules vivantes, il est difficile de combattre, il est nécessaire de détruire les cellules de votre propre organisme. L'acyclovir a pour effet spécifique de ne détruire que les cellules infectées. Il est inséré dans l'ADN de la cellule (en fait, déjà l'ADN du virus) et arrête la synthèse de nouveaux virus. En conséquence, les nouvelles éruptions cutanées cessent d'apparaître, la cicatrisation des plaies formées s'accélère, la croûte sèche

Consommation de drogue

Le valacyclovir est utilisé comme médicament et comme agent prophylactique. Il est efficace pour le traitement des maladies causées par les virus de l’herpès (du premier au sixième type), mais il est plus souvent utilisé contre les trois premiers types de virus - oral, génital et zona (varicelle). Les instructions d'utilisation recommandent un traitement par valaciclovir pour les maladies suivantes:

• Herpès labial ou oral (HSV-1, dont les porteurs représentent 95% de la population mondiale).
• Herpès génital ou génital (HSV-2) - le traitement par valacyclovir réduit la fréquence des rechutes et réduit le risque d'infection par contact sexuel. Ainsi que la probabilité de transmettre l'herpès génital à un partenaire sexuel.
• Zona (HSV-3, qui infecte également 95% de la population) - le traitement au valacyclovir réduit la douleur, prévient les rechutes et les complications telles que la névralgie post-herpétique.

L'utilisation du valacyclovir vous permet d'arrêter le développement de la maladie - de réduire l'ampleur de l'éruption cutanée, de réduire la température. À la primo-infection - pour accélérer la récupération. Lors du transport - pour réduire la fréquence des rechutes.

En prenant le médicament tôt, vous pouvez arrêter la maladie sans l'apparition de symptômes (pour cela, vous devez utiliser une dose de choc du remède dès les premiers signes de la maladie - sensation de brûlure, rougeur, démangeaisons).

De plus, le valacyclovir est utilisé dans les traitements complexes pour la transplantation d’organes afin de réduire les risques de rejet.

Posologie et durée du traitement

1 comprimé peut contenir 250, 500 ou 1 000 mg de valaciclovir. Lors du traitement du valaciclovir, une dose unique du médicament varie de 250 mg à 2 g (en fonction du stade de la maladie, de l'âge de la personne et du début du traitement). La plupart des régimes de traitement de l’herpès chez l’adulte utilisent une posologie de 500 mg. Par conséquent, le valacyclovir 500 est la forme de comprimé la plus populaire du médicament. Comment prendre le valacyclovir pour traiter divers types d'herpès?

Traitement de l'herpès oral / génital

Le traitement des types d'herpès 1 et 2 (oral et génital) dépend de la primo-infection ou de la rechute. Au cours de l'infection initiale, une dose unique est supérieure - 1 g chacune, à prendre 2 fois par jour. En cas de rechute, une seule dose est réduite à 500 mg du médicament (également 2 fois par jour). La durée du traitement dépend de la réaction du corps et peut durer 3 à 5 jours.

Le schéma thérapeutique est standard, son action n’est pas toujours efficace. Ce schéma thérapeutique est utilisé lorsque l'éruption cutanée est déjà apparue. Si vous commencez le traitement plus tôt (avec les premiers signes de brûlure, de démangeaisons et d'inconfort sur la peau), il est préférable d'utiliser un schéma thérapeutique différent. Ensuite, vous pouvez empêcher l'éruption complètement.

Astuce: un schéma posologique pour prendre le médicament dès les premiers signes de la maladie - une dose de charge (2 g) le premier jour de la maladie, deux fois avec un intervalle de 12 heures.

Schéma de traitement du zona

Le traitement du virus du zona (HSV-3 ou Zoster) nécessite une dose de médicament plus élevée que le traitement des HSV-1 et 2. Le schéma standard du zona est de 1000 mg (1 ou 2 comprimés, selon la forme de libération) de valacyclovir trois fois par jour. pendant la semaine (zona - toujours rechute, une forme aiguë de ce type d'infection est appelée varicelle).

Accueil prophylactique

Pour prévenir les récidives, ils prennent 500 mg de Valaciclovir par jour. Dans le même temps, vous pouvez diviser la dose quotidienne en deux doses, utilisez des comprimés à 250 mg le matin et le soir. La durée du traitement préventif est de plusieurs mois (trois, quatre et plus - jusqu'à un an).

Effets secondaires

Prendre le médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:

1. mal de tête (dans 15% des cas);
2. nausées (selon les recherches médicales, pas plus de 8% des personnes traitées par valacyclovir);
3. occasionnellement, il y avait une déficience visuelle temporaire (seulement chez 3% des personnes).

Le médicament est décomposé dans le foie et excrété par les reins. Chez les personnes atteintes de maladie rénale, un foie malade devrait prendre des doses réduites du médicament (afin de ne pas surcharger l’organe malade et d’aggraver son état).

Le valaciclovir est un médicament relativement nouveau. Par conséquent, aucune recherche médicale suffisante n’a encore été effectuée et l’effet du médicament sur le corps de l’enfant n’a pas été élucidé. En général, il a un effet antiviral. Selon les recherches, il traite les enfants de la même manière que les adultes. Mais faute de recherche clinique, les médecins ne prescrivent pas le valacyclovir à un enfant de moins de 12 ans. Les instructions médicales recommandent de prescrire le valaciclovir uniquement aux enfants de plus de 12 ans ayant des indications spéciales (pour la prévention du cytomégalovirus (un type d’herpès) et pour prévenir le rejet d’organes après une transplantation).

Préparations contenant l'ingrédient actif - le valaciclovir

Le valaciclovir est un ingrédient actif. Il fait partie de divers médicaments (de différents fabricants):

• Valacyclovir et Valcicon (fabricant - Russie) - comprimés à 500 mg. Le valacyclovir peut être en concentration supérieure - 1000 mg.
• Valavir (Ukraine) - Comprimés à 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (médicaments fabriqués en Inde) - Les comprimés à 500 mg, Valmik peuvent également être à 250 mg.
• Valaciclovir canon (valaciclovir chinois) - comprimés à 500 mg.
• Valvir (préparation de production de l'Islande) - comprimés en deux dosages - 500 mg et 1000 mg chacun.
• Valtrex (valacyclovir de Pologne) - comprimés à 500 mg.

Le prix de ces médicaments peut varier de plusieurs fois. Dans ce cas, leur ingrédient actif en est un et, par conséquent, l'effet thérapeutique dans le traitement de l'herpès est le même. Les comprimés de différents fabricants se distinguent par des liants, des auxiliaires, des emballages et des prix supplémentaires.

Analogues du médicament

Le valaciclovir est l’un des génériques de l’acyclovir. En plus de cela, il existe deux autres médicaments qui sont des analogues de l'acyclovir - il s'agit du penciclovir et du famciclovir. Ils sont également utilisés pour traiter les infections à herpès, et ils sont plus efficaces et rapides. Le prix du penciclovir et du famciclovir est plus élevé.

La nécessité de la synthèse de nouveaux médicaments antiviraux est apparue plusieurs années après avoir reçu l'acyclovir. C'est le premier remède spécifique contre l'herpès. Il est également utilisé en médecine, mais est moins efficace. Il a le prix le plus abordable et bénéficie donc d’une demande bien méritée de la part des acheteurs de pharmacie. Le traitement à l'acyclovir est le plus efficace lors de la prise initiale. Avec un traitement répété, il n’a pas d’effet notable.

En outre, le médicament présente plusieurs inconvénients. Par exemple, un faible pourcentage de biodisponibilité est la quantité d'une substance qui pénètre dans le sang et bloque l'herpès (tout le reste est éliminé par les reins et les intestins). Il est donc nécessaire de synthétiser de nouveaux médicaments améliorés.

Famciclovir - Analogue du valaciclovir

Valaciclovir, famciclovir - médicaments analogues. Ce sont des pilules qui agissent plus efficacement que l'acyclovir (elles sont mieux absorbées par le sang et ont un effet plus long). Le famciclovir a la biodisponibilité la plus élevée - 77 à 80% de la substance active pénètre dans le sang. Cette concentration est atteinte 45 minutes après la prise du médicament (contrairement à l’acyclovir, qui n’atteint sa concentration maximale qu’après 2 heures). Par conséquent, le famciclovir est le remède le plus efficace et le plus rapide contre l'herpès.

Ce médicament a un prix élevé (parmi les autres médicaments antiherpétiques), il est donc pris dans les cas difficiles - avec des récidives d’infection fréquentes ou avec le zona. Ce type d'infection est caractérisé par une morbidité élevée et des complications à long terme (la douleur persiste plusieurs semaines au site de cicatrisation des plaies et d'éruptions).

Les préparations contenant le principal ingrédient actif, le famciclovir, dans la composition sont:

• Famvir (fabriqué en Suisse) - comprimés de 125, 250 et 500 mg.
• Famciclovir-teva (médicament d'Israël) - comprimés de 125, 250 ou 500 mg.

Pour le traitement de l'herpès, le famciclovir est prescrit selon le schéma suivant:

• Avec l'herpès zoster (varicelle), trois fois par jour, 250 mg chacun, la durée du traitement est de 7 jours.
• Avec des complications du zona (névralgie post-herpétique) - 500 mg, trois fois par jour, pendant 7 jours.
• En cas de maladie primaire d'herpès génital ou oral, la posologie est la même (250 mg), mais la durée du traitement est inférieure à 5 jours. Prenez trois fois par jour.
• Avec la récurrence de l'herpès génital ou oral - le dosage et le nombre de méthodes moins - 125 mg deux fois par jour, 5 jours.
• En tant que mesure préventive visant à réduire le nombre de rechutes, la dose minimale est de 250 mg par jour pendant un mois.

En plus du schéma thérapeutique standard, vous pouvez utiliser une dose de charge - 1500 mg du médicament le premier jour de traitement de la maladie, si vous décelez les premiers signes (brûlures, rougeurs au site d’une future éruption cutanée).

Acyclovir ou valacyclovir

Quelle est la différence entre deux médicaments similaires, l’acyclovir et le valacyclovir? Acyclovir - a une faible biodisponibilité. Ce n'est que 15-30%. Cela signifie que pas plus de 30% de la substance ingérée pénètre dans le sang et contrecarre les virus.

Augmenter la biodisponibilité du médicament en utilisant une pommade et une crème à l’acyclovir. Dans ce cas, la quantité d'acyclovir qui pénètre dans le tissu peut atteindre 45 à 50%, mais uniquement localement (dans les zones où la pommade est appliquée).

La concentration la plus élevée de la substance active se produit 2 heures après l’entrée du comprimé dans l’estomac. C'est-à-dire que le médicament ne commence pas avant l'heure spécifiée.

Valacyclovir - a une biodisponibilité plus élevée (55-60%). Dans le même temps, l'administration orale du médicament (comprimés) fournit un pourcentage élevé de la substance active dans le sang. Le valaciclovir lui-même n’est disponible que sous forme de pilule.

Remarque: le valaciclovir a non seulement une biodisponibilité plus élevée, mais également une durée d'action plus longue. Par conséquent, le médicament est suffisant pour prendre seulement deux fois par jour. Dans les cas difficiles (ou avec l'herpès zoster), il est pris plus souvent - trois fois par jour.

Le valacyclovir est un médicament destiné au traitement du zona oral, génital et du zona. Il prévient les rechutes, les complications et aide à guérir plus rapidement l'éruption vésiculeuse. C'est un remède moderne, efficace et tout à fait abordable pour l'herpès.

Avis sur les médicaments

Selon les critiques de personnes ayant traité du valacyclovir dans les lésions de l'herpès, il s'agit du médicament moyen entre l'acyclovir bon marché et le famvir plus cher. Le valaciclovir est légèrement plus cher que l’acyclovir. Mais dans le même temps, non seulement les éruptions cutanées simples, mais aussi le zona, sont traités plus efficacement et mieux.

Les commentaires statistiques sont les suivants:

1. Le médicament est disponible dans les pharmacies (vous pouvez l'acheter dans la plupart des pharmacies);
2. Les effets secondaires peuvent ne pas être rares;
3. Efficacité moyenne;
4. Rapport adéquat de prix et de qualité;
5. 60% des personnes traitées avec ce remède recommanderont le médicament à des amis.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex a été prescrit pour traiter l’herpès génital à la fois en grande dose (trois fois par jour pour 1 g). Le lendemain, il y avait de graves maux de dos et de la diarrhée. Mes reins sont en bonne santé. Probablement, vous ne pouvez pas commencer immédiatement avec de grandes doses du médicament, vous devez être sûr que votre corps ne répond pas comme le mien.

   Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex et le famvir sont moins toxiques pour le foie que l’acyclovir. Ils sont chers, mais mon foie est plus précieux pour moi. Il est nécessaire d'être traité pour la récurrence de l'herpès périodiquement. Par conséquent, il est préférable de surpayer et de s’assurer qu’il n’y aura pas de complications secondaires ni rien d’autre.

   Orina, Vanadzor: Pour moi, Valavir est le salut. Une maladie infectieuse a été prescrite, je souffre d'une éruption herpétique pendant de nombreuses années avec des succès variables - elle passe, puis réapparaît. En général, cela m'a aidé, bien que cher, je voudrais moins cher.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir a été prescrit par un médecin. L'herpès est apparu dans le coin des lèvres. Je ne souffre pas d'herpès fréquent, mais cela arrive. Les bulles ont presque complètement disparu en trois jours (une tache rose reste). Cela plaît - prend généralement plus de temps. Les allergies n'étaient pas.

   Toutes les informations sont fournies à titre informatif uniquement. Et n'est pas une instruction pour l'auto-traitement. Si vous ne vous sentez pas bien, contactez votre médecin.

   Valaciclovir

   Valaciclovir: mode d'emploi et avis

   Nom latin: valacyclovir

   Code ATX: J05AB11

   Ingrédient actif: valaciclovir (valaciclovir)

   Fabricant: Ozon, LLC (Russie), Technologie pharmaceutique (Russie), Sintez, OAO (Russie), Izvarino Pharma, LLC (Russie)

   Actualisation de la description et de la photo: 26/07/2018

   Prix ​​en pharmacie: à partir de 272 roubles.

   Le valacyclovir est un médicament antiviral.

   Forme de libération et composition

   Le valaciclovir est présenté sous forme de comprimés pelliculés: de forme ovale biconvexe, le noyau et la coquille sont presque blancs ou blancs, les comprimés à 1 000 mg présentent chacun un risque de séparation sur un côté (7, 10, 28 ou 30 pièces sous blister, dans un emballage en carton de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 paquets de 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ou 100, carton 1 banque; chaque paquet contient également des instructions pour l’utilisation de Valaciclovir).

   1 comprimé contient:

   • ingrédient actif: chlorhydrate de valaciclovir - 556,2 mg ou 1112,4 mg, ce qui correspond à une teneur de 500 mg ou 1 000 mg de valaciclovir;
   • composants auxiliaires: povidone K25, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
   • composition de la coque: dioxyde de titane, macrogol 4000, hypromellose.

   Propriétés pharmacologiques

   Pharmacodynamique

   Le valaciclovir est un agent antiviral. Il s'agit d'un ester de L-valine d'acyclovir, d'un analogue de nucléotide de purine (guanine), un inhibiteur spécifique de l'ADN polymérase (acide désoxyribonucléique polymérase) des virus de l'herpès. Bloque la biosynthèse de l'ADN viral et la réplication virale.

   La substance présente dans le corps humain sous l'influence de l'enzyme valacyclovirhydrolase est rapidement et complètement convertie en acyclovir et en L-valine. L'acyclovir triphosphate actif est formé à partir d'acyclovir, qui est capable de supprimer de manière compétitive l'ADN polymérase virale.

   La première étape de la phosphorylation est réalisée sous l'influence d'une enzyme spécifique du virus (pour Varicella zoster, Herpes simplex, virus d'Epstein-Barr - thymidine kinase virale, détectée uniquement dans les cellules infectées par le virus). La sélectivité du médicament pour le cytomégalovirus est due au fait que la phosphorylation est dans une certaine mesure induite par le produit du gène UL97 phosphotransférase.

   La substance est active contre les cytomégalovirus, les virus Herpes simplex de type 1 et 2, le virus varicelle-zona, Epstein-Barr et le virus de l'herpès humain de type 6.

   Pharmacocinétique

   Valacyclovir se caractérise par un degré élevé d'absorption. La substance est rapidement et presque complètement convertie en acyclovir et en L-valine.

   Lors de la prise de 1 g de valaciclovir, la biodisponibilité de l’acyclovir est de 54% (3 à 5 fois supérieure à celle obtenue après l’administration orale d’acyclovir).

   Après avoir pris 3 g de valaciclovir 4 fois par jour, la valeur de l'ASC (surface sous la courbe de la concentration en fonction du temps) est approximativement égale à l'ASC de l'acyclovir lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse à une dose de 5 mg toutes les 8 heures.

   C_max (concentration plasmatique maximale) après une dose unique de 1 g de la substance varie de 15 à 25 µmol / ml, le temps pour l'atteindre est compris entre 1,6 et 2,1 heures; le valacyclovir non métabolisé après 3 heures dans le plasma n’a pas été déterminé. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques: valacyclovir - 13–18%, acyclovir - 9–33%.

   L'acyclovir est largement répandu dans les fluides corporels et les tissus, y compris les fluides des vésicules herpétiques, du cerveau, du foie, des reins, des poumons, des intestins, de la rate, des muscles, de l'utérus, des muqueuses et des sécrétions vaginales, du sperme, des larmes, des amniotiques et des fluides spinaux.. Les concentrations les plus élevées se trouvent dans les reins, les intestins et le foie. La substance traverse le placenta et passe dans le lait maternel.

   T_1/2 (la demi-vie) du valaciclovir est inférieure à 30 minutes, l'acyclovir est de 2,5 à 3,3 heures, chez les patients atteints d'insuffisance rénale au stade terminal –14 heures, chez les patients âgés (de 65 à 83 ans) - de 3,3 à 3 heures. 3,7 heures

   L'excrétion est réalisée par les reins (45,6%), principalement sous forme d'acyclovir et de son métabolite (9-carboxyméthoxyméthylguanine), moins de 1% est excrété sous forme inchangée, ainsi que par voie intestinale (47,12%) pendant 96 heures.

   Indications d'utilisation

   Pour les patients âgés de plus de 12 ans, l'utilisation de Valaciclovir est indiquée:

   • traitement et prophylaxie (y compris chez les adultes immunodéficients) des maladies infectieuses des muqueuses et de la peau causées par le virus de l'herpès simplex [y compris l'herpès labial (Herpès labial) et l'herpès génital génital (Herpès génital) récemment diagnostiqué ou récurrent];
   • prévention des pathologies infectieuses après transplantation d'organes parenchymateux;
   • prévention des infections à cytomégalovirus.

   En outre, seuls les pilules pour adultes prescrites pour le traitement du zona (herpès zoster), y compris le zona ophtalmique.

   Contre-indications

   • Infection par le VIH avec une teneur totale en CD4 et en lymphocytes inférieure à 100 dans 1 µl;
   • âge jusqu'à 12 ans (lorsqu'il est prescrit pour prévenir les infections causées par le cytomégalovirus et les maladies après la transplantation d'organes solides);
   • âge jusqu'à 18 ans (lorsque prescrit pour toutes les autres indications; en raison du manque de données cliniques);
   • hypersensibilité à l’acyclovir ou aux composants du médicament.

   Valaciclovir comprimés à risque de déshydratation, d'insuffisance rénale, de prendre simultanément des médicaments néphrotoxiques, pendant la grossesse et l'allaitement, le grand âge, les patients présentant une forme cliniquement significative d'infection par le VIH.

   Valaciclovir, mode d'emploi: méthode et dosage

   Les comprimés de valaciclovir sont pris par voie orale, en eau potable, quel que soit le repas.

   • traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l’herpès simplex: 500 mg 2 fois par jour. En cas de rechute - dans les 3 ou 5 jours, dans le cas d'herpès primaire - la durée du traitement doit être prolongée à 10 jours. En cas de rechute, il est nécessaire de commencer à prendre le médicament au cours de la période prodromique ou à partir du moment où les premiers signes de la maladie apparaissent. Alternativement, dans le traitement de l'herpès simplex, une double prise de 2000 mg pendant 1 jour avec un intervalle d'au moins 6 heures est considérée comme efficace;
   • suppression ou prévention de la récurrence des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex (y compris chez les adultes immunodéficients): patients immunocompétents - 500 mg 1 fois par jour, adultes immunodéficients - 500 mg 2 fois par jour. La durée du cours est de 6 à 12 mois, il est donc nécessaire d'évaluer l'efficacité du traitement.
   • prévention des infections à cytomégalovirus et des maladies après transplantation (transplantation) d'organes parenchymateux: 2000 mg 4 fois par jour, durée du traitement - 3 mois ou plus. Le médicament doit être démarré immédiatement après la transplantation. La dose devrait être réduite compte tenu de la clairance de la créatinine;
   • traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique chez l'adulte: 1000 mg 3 fois par jour pendant 7 jours.

   Les patients souffrant d'insuffisance rénale nécessitent un ajustement de la posologie du médicament.

   Le schéma posologique pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère dépend de la clairance de la créatinine (CK):

   • Traitement du zona ophtalmique et du zona chez les patients adultes immunocompétents: 50 ml / min et plus - 1 000 mg 3 fois par jour, 30 à 49 ml KK - 1 000 mg / min à KK 30–49 1000 mg une fois par jour, CC moins de 10 ml / min - 500 mg une fois par jour;
   • traitement de l'herpès simplex viral chez les patients immunocompétents âgés de plus de 12 ans: 30 ml / min et plus - 500 mg 2 fois par jour, un maximum de 30 ml / min - 500 mg 1 fois par jour;
   • traitement de l'herpès labial chez des patients immunocompétents: CC 50 ml / min et plus - 2000 mg 2 fois par jour, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 fois par jour, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 fois par jour, CQ jusqu'à 10 ml / min - 500 mg une fois par jour;
   • prévention (suppression) de l'herpès simplex viral chez les patients immunocompétents âgés de plus de 12 ans: CQ 30 ml / min et plus - 500 mg une fois par jour, CQ jusqu'à 30 ml / min - 500 mg 1 fois tous les deux jours;
   • prévention (suppression) de l'herpès simplex viral chez l'adulte immunodéficitaire: QC 30 ml / min - 500 mg 2 fois par jour, QC jusqu'à 30 ml / min - 500 mg 1 fois par jour;
   • prévention des infections à cytomégalovirus: CC à 75 ml / min - 2000 mg 4 fois par jour, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 fois par jour, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 fois par jour, QC 10–25 ml / min - 1500 mg 2 fois par jour, QC jusqu'à 10 ml / min ou pendant l’hémodialyse - 1500 mg 1 fois par jour. Les comprimés sont pris après l'hémodialyse.

   Le patient doit veiller au maintien d'un équilibre adéquat en eau et en électrolytes.

   Avec une cirrhose du foie d'intensité légère et modérée chez les patients adultes (avec une fonction hépatique synthétique préservée), il est possible d'administrer le médicament à la dose de 1000 mg une fois par jour.

   Effets secondaires

   • de la part de la psyché et du système nerveux: souvent - un mal de tête; rarement - confusion, vertiges, dépression de conscience, hallucinations; très rarement - symptômes psychotiques, agitation, tremblements, encéphalopathie, ataxie, dysarthrie, convulsions, coma;
   • du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée; rarement - vomissements, gêne abdominale, diarrhée;
   • du système immunitaire: rarement - anaphylaxie;
   • de la part du système sanguin et des organes hématopoïétiques: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie (le plus souvent dans un contexte d'immunité réduite);
   • système respiratoire: rarement - essoufflement;
   • de la part du système hépatobiliaire: très rarement - altération réversible des tests hépatiques fonctionnels;
   • de la part du système urinaire: rarement - hématurie (généralement avec des troubles pathologiques des reins); rarement, insuffisance rénale; très rarement - coliques rénales, insuffisance rénale aiguë; peut-être - l'accumulation de cristaux du médicament dans la lumière des tubules rénaux;
   • réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée, photosensibilité; démangeaisons rarement; très rarement - urticaire, œdème de Quincke;
   • autres: sur fond de traitement à long terme à fortes doses (patients infectés par le VIH) - insuffisance rénale, anémie hémolytique microangiopathique, thrombocytopénie (l’influence du médicament n’a pas été établie).

   Surdose

   Les principaux symptômes sont les vomissements, les nausées, l'insuffisance rénale aiguë, les troubles neurologiques (y compris les hallucinations, la confusion, la dépression de la conscience, l'agitation, le coma). Dans la plupart des cas, l'apparition de telles affections a été observée avec une insuffisance rénale chez les patients âgés ayant reçu des doses répétées de valaciclovir plus élevées que celles recommandées, ce qui est associé à un non-respect du schéma posologique.

   Thérapie: Les patients doivent être surveillés attentivement. L’hémodialyse contribue de manière significative à l’élimination de l’acyclovir du sang; elle peut être considérée comme la méthode de choix dans le traitement du surdosage en acyclovir.

   Instructions spéciales

   Le traitement par le valaciclovir doit être effectué sous la surveillance étroite d'un médecin, ce qui permettra de déterminer rapidement l'apparition d'effets indésirables et de prendre les mesures qui s'imposent.

   L'utilisation du valacyclovir dès l'apparition des premiers signes de rechute peut avoir un effet thérapeutique plus important et permettre d'éviter le développement d'une lésion provoquée par le virus de l'herpès simplex. Les symptômes de l'herpès labial incluent: démangeaisons, picotements, sensation de brûlure.

   Afin de prévenir le développement de la déshydratation, pendant la période de prise des comprimés, il est nécessaire de boire une quantité suffisante de liquide, en particulier pour les patients âgés.

   Une détermination régulière de la clairance de la créatinine, en particulier après une greffe d'organe ou une greffe, permet d'ajuster correctement la dose de valaciclovir et réduit le risque d'effets indésirables sur la fonction rénale.

   En présence de symptômes d'herpès génital, le contact sexuel sans moyen de contraception barrière fiable est contre-indiqué, même dans le contexte du traitement antiviral.

   Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes complexes

   La prise de fortes doses de valaciclovir entraîne souvent des effets indésirables, en particulier du système nerveux. Par conséquent, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la période de traitement.

   Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

   Le valaciclovir au cours de la grossesse / allaitement est prescrit avec prudence après l’évaluation du rapport bénéfice attendu sur risque potentiel.

   Selon les enregistrements de l'issue de la grossesse chez les femmes prenant du valacyclovir et d'autres médicaments contenant de l'acyclovir, aucune augmentation du nombre de malformations congénitales chez leurs enfants n'a été observée par rapport à la population en général. Cependant, il est impossible de tirer des conclusions définitives quant à la sécurité d'emploi du valaciclovir pendant la grossesse, étant donné que seul un petit nombre de femmes ayant pris du valacyclovir pendant la gestation figure dans le registre.

   Utiliser dans l'enfance

   • jusqu'à 12 ans: lorsqu'il est prescrit pour prévenir les infections causées par le cytomégalovirus et les maladies consécutives à la transplantation d'organes solides;
   • jusqu'à 18 ans: en cas de prescription pour toutes les autres indications (en raison du manque de données cliniques).

   Quand dommages aux reins

   Patients présentant une insuffisance rénale Le valaciclovir est prescrit avec prudence.

   Utiliser dans la vieillesse

   Le valaciclovir pour les patients âgés est prescrit sous surveillance médicale.

   Interaction médicamenteuse

   Comme le valaciclovir est excrété sous forme inchangée par la sécrétion rénale, il faut faire preuve de prudence lors du traitement concomitant par des médicaments dotés du même mécanisme de clairance. Ceux-ci comprennent: médicaments néphrotoxiques, aminoglycosides, agents de contraste iodés, pentamidine, composés organiques du platine, méthotrexate, foscarnet, cyclosporine, tacrolimus.

   Le risque d'augmentation de la concentration plasmatique de chacun des médicaments ou de leurs métabolites augmente lors de la prise de fortes doses de valacyclovir par jour (4 000 mg ou plus).

   Les analogues

   Les analogues du valaciclovir sont: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Termes et conditions de stockage

   Tenir hors de la portée des enfants.

   Conserver à une température allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sombre.

   Durée de vie - 3 ans.

   Conditions de vente en pharmacie

   Prescription

   Avis sur Valaciclovir

   Les avis sur le valaciclovir sont généralement positifs. Les patients notent l'efficacité élevée du médicament. Le coût est jugé abordable, notamment en l'absence de nécessité d'un long cours. La survenue d'effets secondaires est rarement rapportée.

   Le prix du valaciclovir en pharmacie

   Le prix approximatif pour Valaciclovir est de 328-467 roubles. (10 comprimés) ou 1998–2695 frotter. (50 comprimés).

   Valaciclovir Canon - mode d'emploi officiel

   Numéro d'inscription:

   Nom commercial:

   Nom international ou nom de groupe:

   Forme de dosage:

   comprimés pelliculés

   La composition

   1 comprimé, pelliculé, contient:
   ingrédient actif: chlorhydrate de valaciclovir 1112,40 mg, à base de valaciclovir 1000,00 mg;
   excipients: amidon de maïs 113,60 mg, dioxyde de silicium colloïdal 4,00 mg, croscarmellose sodique 58,00 mg, stéarate de magnésium 8,00 mg, cellulose microcristalline 144,00 mg;
   composition de revêtement de film: Opadry II blanc 44,00 mg, comprenant: macrogol (polyéthylène glycol) 10,38 mg, alcool polyvinylique 20,64 mg, talc 7,66 mg, dioxyde de titane 5,32 mg.

   Description:

   pilules ovales biconvexes à risque, pelliculées blanches ou presque blanches.

   Groupe pharmacothérapeutique:

   Code ATX:

   Propriétés pharmacologiques

   Pharmacodynamique
   Mécanisme d'action
   Le valacyclovir est un agent antiviral, est un ester de L-valine d'acyclovir. L'acyclovir est un analogue du nucléotide purine (guanine).
   Chez l'homme, le valaciclovir est rapidement et presque complètement converti en acyclovir et en valine, probablement sous l'influence de l'enzyme valacyclovirhydrolase. L'acyclovir est un inhibiteur spécifique des virus de l'herpès ayant une activité in vitro contre les virus de l'herpès simplex (HSV) de types 1 et 2, le virus de la varicelle-zona (VZV) (virus de la varicelle-zona), le cytomégalovirus (CMV), le virus d'Epstein-Barr (EBV). ) et le 6e type du virus de l’herpès humain. L'acyclovir inhibe la synthèse de l'acide désoxyribonucléique (ADN) viral immédiatement après la phosphorylation et la conversion en forme active, l'acyclovir triphosphate. La première étape de la phosphorylation nécessite l'activité d'enzymes spécifiques du virus. Pour le HSV, le VZV et l'EBV, cette enzyme est la thymidine kinase virale, présente uniquement dans les cellules affectées par le virus. La sélectivité partielle en phosphorylation est maintenue indirectement dans le CMV par le biais du produit du gène UL97 phosphotransférase. Ce besoin d'activation de l'acyclovir par une enzyme virale spécifique explique en grande partie sa sélectivité.
   Le processus de phosphorylation de l'acyclovir (conversion du mono en triphosphate) est complété par les kinases cellulaires. L'acyclovirphosphate inhibe de manière compétitive l'ADN polymérase virale et, en tant qu'analogue d'un nucléoside, s'intègre à l'ADN viral, ce qui entraîne une rupture obligatoire de la chaîne, un arrêt de la synthèse de l'ADN et, par conséquent, un blocage de la réplication virale.
   La résistance à l'acyclovir est généralement provoquée par un déficit en thymidine kinase, ce qui entraîne une propagation excessive du virus chez l'hôte. Dans de rares cas, la diminution de la sensibilité à l’acyclovir est due à l’apparition de souches virales présentant une violation de la structure de la thymidine kinase ou de l’ADN polymérase virale. La virulence de ces variétés de virus ressemble à celle de sa souche sauvage.
   Selon les résultats d’une étude approfondie sur les souches de VHS et de VZV sélectionnées chez des patients traités à l’acyclovir ou utilisés à des fins préventives, il a été établi que les virus présentant une sensibilité diminuée au valacyclovir sont extrêmement rares, mais peuvent être trouvés dans de rares cas chez les patients présentant une immunité sévère, par exemple, les greffés de moelle osseuse ou d'organes, les patients sous chimiothérapie pour néoplasmes malins et les patients infectés par le VIH.
   Le valacyclovir contribue au soulagement de la douleur: réduit sa durée et le pourcentage de patients souffrant de douleurs causées par le zona, y compris la névralgie post-herpétique aiguë.

   Pharmacocinétique
   Aspiration
   Après administration orale, le valaciclovir est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT) et se transforme rapidement et presque complètement en acyclovir et en valine. Cette transformation est probablement réalisée par l'enzyme hépatique valacyclovirhydrolase.
   Lors de la prise de valacyclovir à une dose de 1 000 mg d'acyclovir, la biodisponibilité est de 54% et ne diminue pas avec la prise de nourriture.
   La pharmacocinétique du valacyclovir n’est pas dépendante de la dose. Le taux et le degré d'absorption diminuent avec l'augmentation de la dose, entraînant une augmentation moins proportionnelle de la concentration plasmatique maximale (C_max) par rapport à la plage de doses thérapeutiques et à la biodisponibilité réduite aux doses supérieures à 500 mg.

   Tableau 1. Résultats de l'évaluation de la pharmacocinétique de l'acyclovir lors de l'administration de doses uniques de valacyclovir de 250 mg à 2000 mg à des volontaires sains présentant une fonction hépatique normale

   Valeurs C_max et l’ASC reflètent l’écart type moyen. Valeurs pour T_max reflètent la valeur médiane et la plage de valeurs.
   

   La concentration maximale de valaciclovir dans le plasma sanguin ne représente que 4% de la concentration d’acyclovir, le délai médian pour l’atteindre étant de 30 à 100 minutes après la prise du médicament. Trois heures après la prise du médicament, la concentration de valaciclovir atteint le niveau de quantification ou inférieur. Valacyclovir et acyclovir ont des paramètres pharmacocinétiques similaires après des doses uniques et multiples. RHD et HSV ne modifient pas significativement la pharmacocinétique du valacyclovir et de l’acyclovir après la prise de valacyclovir à l’intérieur.
   Distribution
   Le degré de liaison du valaciclovir aux protéines plasmatiques est très faible (15%). Le degré de pénétration dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) est défini comme le rapport entre l'ASC dans le LCR et l'ASC dans le plasma et est d'environ 25% pour le métabolite de l'acyclovir et du 8-hydroxyacyclovir (8-OH-ACV); environ 2,5% du métabolite 9- (carboxyméthoxy) méthyl guanine (CMMG).
   Métabolisme
   Après administration orale, le valaciclovir est converti en acyclovir et en L-valine au moyen d’un métabolisme de premier passage dans l’intestin et / ou du foie. L'acyclovir se transforme en petits métabolites: le CMMG sous l'influence de l'alcool éthylique et de l'aldéhyde déshydrogénase; 8-OH-ACV sous l'influence de l'aldéhyde oxydase. Environ 88% de l'effet cumulatif total sur le plasma sanguin représente l'acyclovir, 11% pour le CMMG et 1% pour le 8-OH-ACV. Le valacyclovir et l'acyclovir ne sont pas métabolisés par les isoenzymes du cytochrome P450.
   Enlèvement
   Chez les patients dont la fonction rénale est normale, la demi-vie de l'acyclovir dans le plasma sanguin après l'administration d'une ou de plusieurs doses de valaciclovir est d'environ 3 heures. Moins de 1% de la dose de valaciclovir est excrétée par les reins sous forme inchangée. Le valaciclovir est excrété par les reins principalement sous forme d'acyclovir (plus de 80% de la dose prise) et du métabolite de l'acyclovir, le CMMG.
   Groupes de patients spéciaux
   Patients atteints d'insuffisance rénale
   L'excrétion d'acyclovir est corrélée à la fonction des reins, l'exposition à l'acyclovir augmente avec l'augmentation de la gravité de l'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale au stade terminal, la demi-vie moyenne de l'acyclovir après l'application du valacyclovir est d'environ 14 heures, contre environ 3 heures avec une fonction rénale normale.
   L'exposition répétée de valacyclovir à l'acyclovir et à ses métabolites, CMMG et 8-OH-ACV dans le plasma et le LCR, a été stabilisée chez 6 patients présentant une fonction rénale normale (clairance moyenne de la créatinine de 111 ml / min, intervalle de 91 à 144 ml / min), qui ont reçu 2 000 mg toutes les 6 heures et chez 3 patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance moyenne de la créatinine de 26 ml / min, extrêmes de 17 à 31 ml / min) et ayant reçu 1 500 mg toutes les 12 heures. En cas d'insuffisance rénale grave comparée à une fonction rénale normale dans le plasma, ainsi que dans le LCR, les concentrations d'acyclovir, de CMMG et de 8-OH-ACV étaient respectivement de 2, 4 et 5 à 6 fois plus élevées. Il n'y avait pas de différence dans le degré de pénétration de l'acyclovir dans le LCR (défini comme le rapport de l'ASC dans le LCR à l'ASC plasmatique), du CMMG ou du 8-OH-ACV entre deux populations présentant une insuffisance rénale sévère et une fonction rénale normale.
   Patients atteints d'insuffisance hépatique
   Les données pharmacocinétiques montrent que, chez les patients insuffisants hépatiques, le taux de conversion du valacyclovir en acyclovir diminue, mais pas le degré de cette transformation. La demi-vie de l'acyclovir ne dépend pas de la fonction hépatique.
   La grossesse
   L’étude de la pharmacocinétique du valaciclovir et de l’acyclovir en fin de grossesse a montré une augmentation de l’ASC journalière dans un état stable avec une ingestion journalière de valacyclovir à une dose de 1 000 mg par jour, ce qui est environ 2 fois supérieur à l’ASC lors de l’ingestion d’aciclovir à une dose de 1 200 mg par jour.
   Infection par le VIH
   Chez les patients infectés par le VIH, la distribution et les caractéristiques pharmacocinétiques de l’acyclovir après administration orale d’une ou plusieurs doses de 1 000 mg ou de 2 000 mg de valaciclovir demeurent inchangées par rapport aux volontaires en bonne santé.
   Greffe d'organe
   La concentration maximale d'acyclovir chez les patients après transplantation d'organe ayant reçu 2 000 mg de valaciclovir 4 fois par jour était comparable ou supérieure à la concentration maximale observée chez les volontaires en bonne santé ayant reçu la même dose. Les valeurs de l'ASC quotidienne établie peuvent être caractérisées comme nettement plus élevées.

   Indications d'utilisation

   Adultes et adolescents âgés de 12 à 18 ans

   • traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par le VHS, y compris l'herpès génital (Herpes genitalis) nouvellement diagnostiqué et récurrent, ainsi que l'herpès labial (Herpes labial);
   • prévention (suppression) des infections récurrentes de la peau et des muqueuses causées par le HSV, y compris l'herpès génital, y compris chez les adultes immunodéprimés;
   • prévention des infections à cytomégalovirus (CMV) et des maladies après transplantation d'organes parenchymateux.

   Les adultes

   • traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique.

   Contre-indications

   • Hypersensibilité au valacyclovir, à l’acyclovir ou à tout autre composant du médicament;
   • enfants jusqu'à 12 ans;
   • enfants de moins de 18 ans dans le traitement du zona et du zona

   Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

   La fertilité
   Lors d'études chez l'animal, le valaciclovir n'a eu aucun effet sur la fertilité. Cependant, l'utilisation de fortes doses d'acyclovir lors de l'administration par voie parentérale a eu des effets testiculaires chez le rat et le chien. Les études sur l'effet du valaciclovir sur la fertilité chez l'homme n'ont pas été menées. Cependant, des modifications de la quantité, de la mobilité et de la morphologie des spermatozoïdes chez 20 patients après 6 mois d'utilisation quotidienne de valaciclovir à des doses allant de 400 mg à 1000 mg ont été rapportées chez ns.
   La grossesse
   Il existe peu de données sur l'utilisation du valaciclovir pendant la grossesse.
   Le médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si les bénéfices potentiels pour la mère sont supérieurs aux risques potentiels pour le fœtus.
   Les registres des femmes enceintes ont documenté les résultats de la grossesse chez les femmes prenant du valacyclovir ou d'autres médicaments contenant de l'acyclovir (l'acyclovir est un métabolite actif du valacyclovir), respectivement 111 et 1246 observations (dont 29 et 756 ont pris des médicaments au cours du premier trimestre de la grossesse). enregistré prospectivement. L'analyse des données présentées dans le registre des femmes enceintes exposées à l'acyclovir n'a révélé aucune augmentation du nombre de malformations congénitales chez leurs enfants par rapport à la population générale, aucune des malformations n'ayant révélé de spécificité ou de schémas indiquant une cause commune. Étant donné qu'un petit nombre de femmes prenant du valacyclovir pendant la grossesse ont été incluses dans le registre des femmes enceintes, il est impossible de tirer des conclusions fiables et définitives sur la sécurité du valacyclovir pendant la grossesse.
   Période d'allaitement
   L'acyclovir, le principal métabolite du valaciclovir, passe dans le lait maternel. Après avoir pris du valacyclovir à une dose de 500 mg par voie orale_max dans le lait maternel, 0,5 à 2,3 fois (en moyenne, 1,4 fois) dépassaient les concentrations correspondantes d'acyclovir dans le plasma sanguin maternel. Le rapport entre les valeurs de l'ASC de l'acyclovir dans le lait maternel et l'ASC dans le sérum maternel allait de 1,4 à 2,6 (valeur moyenne de 2,2). La concentration moyenne d'acyclovir dans le lait maternel était de 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Lorsqu'une mère prend du valaciclovir à raison de 500 mg deux fois par jour, les enfants nourris au sein sont exposés aux mêmes effets de l'acyclovir que lorsqu'ils sont pris par voie orale à une dose d'environ 0,61 mg / kg / jour. La demi-vie de l'acyclovir dans le lait maternel est la même que dans le plasma sanguin. Le valaciclovir sous forme inchangée n'a pas été détecté dans le plasma sanguin de la mère, dans le lait maternel ni dans l'urine de l'enfant. Le médicament Valaciclovir Canon doit être administré avec prudence aux femmes allaitantes.
   Cependant, l’acyclovir pour administration intraveineuse est utilisé pour traiter le VHS chez les nourrissons à une dose de 30 mg / kg / jour.

   Posologie et administration

   Le médicament Valaciclovir Canon peut être pris quel que soit le repas, les comprimés doivent être pris avec de l'eau.
   Traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par le VHS, y compris l'herpès génital (Herpes genitalis) récemment diagnostiqué et récurrent, ainsi que l'herpès labial (laboratoire Herpes)
   Adultes et adolescents immunocompétents âgés de 12 à 18 ans
   La dose recommandée est de 500 mg 2 fois par jour.
   En cas de récidive, le traitement devrait durer 3 à 5 jours. Dans le cas de l'herpès primaire, qui peut survenir sous une forme plus sévère, le traitement doit commencer le plus tôt possible et sa durée doit être augmentée de 5 à 10 jours. Lorsque la récurrence du VHS est considérée comme la plus précise, la nomination du médicament Valaciclovir Canon dans la période prodromique ou immédiatement après les premiers symptômes de la maladie. L'utilisation du valacyclovir peut prévenir le développement d'une lésion si elle est appliquée dès les premiers signes et symptômes d'une récidive causée par le HSV.
   En tant que traitement alternatif pour l'herpès labial, l'administration du médicament Valacyclovir Canon à une dose de 2 000 mg 2 fois par jour pendant 1 jour est efficace. La deuxième dose doit être prise environ 12 heures (mais pas avant 6 heures) après la première dose. Lors de l'utilisation d'un tel schéma posologique, la durée du traitement ne doit pas dépasser 1 jour, car le dépassement de la durée du traitement n'entraîne aucun bénéfice clinique supplémentaire.
   Le traitement doit être instauré dès l'apparition des premiers symptômes de l'herpès labial (fourmillements, démangeaisons, sensation de brûlure).
   Prévention (suppression) des infections récurrentes de la peau et des muqueuses causées par le HSV, y compris l'herpès génital, y compris chez les adultes immunodéprimés
   Adultes et adolescents immunocompétents âgés de 12 à 18 ans
   Chez les patients immunocompétents, la dose recommandée est de 500 mg 1 fois par jour.
   Après 6 à 12 mois de traitement, il est nécessaire de circonscrire l’efficacité du traitement.
   Adultes avec immunodéficience
   Chez les patients adultes immunodéficients, la dose recommandée est de 500 mg 2 fois par jour.
   Après 6 à 12 mois de traitement, il est nécessaire de circonscrire l’efficacité du traitement.
   Prévention des infections causées par le CMV et des maladies après transplantation d'organes parenchymateux
   Adultes et adolescents âgés de 12 à 18 ans
   La dose recommandée est de 2000 mg 4 fois par jour, administrée le plus tôt possible après la transplantation. La dose devrait être réduite en fonction de la clairance de la créatinine. La durée du traitement est généralement de 90 jours, mais chez les patients à haut risque, le traitement peut être prolongé.
   Traitement du zona (herpès zoster) et du zona ophtalmique
   Les adultes
   La dose recommandée est de 1000 mg 3 fois par jour pendant 7 jours.
   Groupes de patients spéciaux
   Les enfants
   L’efficacité du médicament Valaciclovir Canon chez les enfants n’a pas été étudiée.
   Patients âgés
   Il est nécessaire de prendre en compte une éventuelle altération de la fonction rénale chez les patients âgés, la dose du médicament Valaciclovir Canon doit être ajustée en conséquence.
   Il est nécessaire de maintenir un équilibre eau-électrolyte adéquat.
   Patients atteints d'insuffisance rénale
   Il est recommandé de réduire la dose de Valaciclovir Canon chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir le schéma posologique du tableau 2). Chez de tels patients, il est nécessaire de maintenir un équilibre eau-électrolyte adéquat.

   Tableau 2. Ajustement de la posologie du valaciclovir Canon chez les adultes et les adolescents âgés de 12 à 18 ans présentant une insuffisance rénale